Apicidin 是一種天然的揮發(fā)代謝物，是 HDAC 的選擇性抑制劑。
組蛋白脫乙酰酶 (HDAC) 是從組蛋白上的 ε-N-乙酰賴氨酸氨基酸中去除乙酰基的酶。已經(jīng)揭示組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶和組蛋白脫乙酰酶通過組蛋白上賴氨酸殘基的可逆乙酰化在轉(zhuǎn)錄激活或抑制基因表達方面發(fā)揮重要作用。
Apicidin 對頂復(fù)門寄生蟲具有有效而廣泛的活性 [1]。它還被證明具有有效的抗血管生成活性并降低人和小鼠癌細(xì)胞系中的 HIF-1a 水平 [2]。
該組件還被廣泛用于體內(nèi)研究，以了解 HDAC 在不同物理過程中的作用。Apicidin 對小鼠的不同癌細(xì)胞系表現(xiàn)出抗增殖活性 [3]。在人類結(jié)腸 HCT-116 癌異種移植模型中，apicidin 抑制腫瘤生長 [4]。它還在 Ishikawa 細(xì)胞腫瘤異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性 [5]。
參考文獻：
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